Sau khi chúng ta dung nạp, caffeine nhanh chóng được hấp thụ từ ruột vào máu. Từ đó, chúng đi đến gan và bị phân hủy thành các hợp chất có thể ảnh hưởng đến chức năng của các cơ quan khác nhau đặc biệt là não.
Caffeine hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của adenosine, một chất dẫn truyền thần kinh giúp thư giãn não bộ và khiến bạn cảm thấy mệt mỏi. Thông thường, nồng độ adenosine tích tụ trong ngày, khiến bạn ngày càng mệt mỏi và khiến bạn muốn đi ngủ. Caffeine giúp bạn tỉnh táo bằng cách kết nối với các thụ thể adenosine ngăn chặn chúng tác động đến các tế bào thần kinh, dẫn đến giảm mệt mỏi.
Caffeine cũng có thể làm tăng nồng độ adrenaline trong máu và tăng hoạt động não của các chất dẫn truyền thần kinh như dopamine và norepinephrine. Điều này tiếp tục kích thích não bộ và thúc đẩy trạng thái kích thích, tỉnh táo và tập trung.
Bởi vì nó ảnh hưởng đến não nên caffeine thường được gọi là một loại thuốc thần kinh. Ngoài ra, caffeine có xu hướng phát huy tác dụng nhanh chóng. Ví dụ, lượng tìm thấy trong một tách cà phê có thể mất ít nhất 20 phút để đến được máu và khoảng một giờ để đạt được hiệu quả đầy đủ